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奥拉帕尼原料药生产厂家出货通知
一、奥拉帕尼原料药的基本属性 作用 价格 溶解性 厂家
奥拉帕尼原料药研究用药效强 现货供应 顺丰发货仅供科研
中文名称:奥拉帕尼
中文同义词:1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪;1-(环丙基羰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪
英文名称:Olaparib
英文同义词:Olaparib;1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazine;Olaparib(AZD-2281);Azd
2281;Azd2281;Azd-2281;Ku;4-[3-(4-Cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one Olaparib
CAS 号:
分子式:C24H23FN4O3
分子量:434.469
EINECS号:
相关类别:APIs;API;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;抗肿瘤类药物及抑制剂;抗肿瘤药物;原料;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;奥拉帕尼中间体
性 状:类白色固体
纯 度:99%
规 格:50KG;25KG;5kg;500g;100g
备 注:生物化工 抑制剂 DNA损伤(DNA Damage) PARP 抑制剂 奥拉帕尼
用 途:抗癌药
奥拉帕尼是一种新型多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,包括PARP1,PARP2,和PARP3。PARP介导一种DNA修复机制,在DNA损伤修复与细胞凋亡中发挥着重要作用,因此奥拉帕尼特异作用于靶向细胞的DNA损伤修复机制,通过攻击携带BRCA1和BRCA2突变癌细胞中的关键漏洞起作用,可用于乳腺癌易感基因(BRCA)突变、对铂类药物敏感的复发性严重卵巢癌患者的维持治疗。美国哈佛医学院丹娜-法伯癌症研究所的科学家的一项研究已经发现,奥拉帕尼的作用位点是聚合酶Q(POLQ,又称POLθ)。这些科学家发现大量卵巢癌患者同源重组(homologous recombination,HR)修复途径基因存在缺陷, 且POLQ的蛋白表达大大上调,HR是修复DNA断链的重要修复途径。他们猜测POLQ是为了弥补HR的缺失并且参与DNA的修复。实验证明,HR正常的细胞中,敲除POLQ会使HR活动性明显上升;而在HR缺失的细胞内,敲除POLQ会导致细胞死亡。POLQ含有RAD51结合膜体,可以阻断RAD51介导的DNA修复。相关研究成果发表在2015年2月12日的《自然》上。Raphael Ceccaldi是该研究成果的第一作者。研究揭示约10%的卵巢癌患者和5%的乳腺癌患者携带有BRCA1或BRCA2基因突变,BRCA1和BRCA2均属于肿瘤抑制基因,HR修复途径的主要组成部分,它们的突变意味着HR修复途径的缺失。在BRCA1或BRCA2突变的癌症模型中,阻滞修复单链DNA断裂的重要成分--PARP可合成杀灭突变的癌细胞。将BRCA缺乏的小鼠与POLQ缺乏小鼠杂交培育导致胚胎在孕育后不久死亡,这意味着,同时存在两种修复缺陷具有胚胎致死性。
上述发现表明,奥拉帕尼这种能够杀灭BRCA缺陷细胞的新型口服PARP抑制剂,可能成为这类突变携带者的癌症治疗药物。此前,人们对于BRCA突变的认识尚未对卵巢癌或乳腺癌的治疗选择产生影响,而这项研究之后,意味着奥拉帕尼可以用于BRCA1或BRCA2基因突变的肿瘤患者的靶向治疗,其治疗靶点是癌细胞的遗传缺陷而非靶器官。在卵巢癌和乳腺癌细胞中,BRCA突变是对细胞生存的第一重打击,因为它增加了它们DNA损伤的易感性。通过靶向作用于PARP控制的备份修复通路,奥拉帕尼及其类似药物实现了对细胞继续生存第二重打击。随着两条修复信号通路的失调,DNA损伤的积累对细胞产生了第三重打击。
二、公司同类其他产品介绍
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三.质量服务体系:
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质量保证 提供质量标准。如在15天之内未对产品质量提出异议,则默认产品质量合格,不再支持退换货。
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四.发货网点分布:
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五、详情
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