公司: | 上海皓元生物医药科技有限公司 |
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Pregnenolone 16α-carbonitr
Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种具有口服活性的典型和有效的啮齿动物 PXR 激活剂。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种合成类固醇,可诱导细胞色素 P450 3A 的表达。Pregnenolone 16α-carbonitrile 对随后的应激性损伤表现出更强的耐受性。
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生物活性
体外研究
孕烯醇酮16α-羰腈是一种有效的啮齿动物pxr激活剂。孕烯醇酮16α-羰腈是一种合成类固醇,可诱导细胞色素P450 3A的表达。孕烯醇酮16α-carbonitrile对随后的应激侮辱表现出增强的抵抗力。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
体内研究
孕烯醇酮16α-羰腈(40 mg/kg/天;i.p。在WT小鼠的mRNA、蛋白和酶水平上诱导Cyp3a11和Cyp2b10的表达。
孕烯醇酮16α-羰腈(100 mg/kg;知识产权;单剂量)诱导体重150 ~ 200 g成年雌性sd大鼠CYP3A mRNA的表达。
孕烯醇酮16α-羰腈(35 mg/kg;强饲法;每日1次,持续3天)增加Pgp表达的雄性sd大鼠,年龄约100日龄,体重250-400 g。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
动物模型:wt和Pxr-/-小鼠
用量:40 mg/kg
方式和频次:ip;每天 两天
结果:在WT小鼠的mRNA、蛋白和酶水平上诱导Cyp3a11和Cyp2b10的表达。
对Pxr-/-小鼠Cyp3a11表达影响不大
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