RRx-001

　　RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡，克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂，可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂，具有较强的抗疟活性。

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　　生物活性

　　体外研究

　　RRx-001 （0-5 μM, 24小时）抑制MM细胞生长，克服对新疗法和传统疗法的耐药性。

　　RRx-001阻断MM细胞的迁移和相关的血管生成。

　　RRx-001诱导显著的G1期生长停滞，伴随S期生长减少。RRx-001诱导MM细胞显著凋亡。

　　RRx-001通过下调DNA甲基转移酶抑制DNA甲基化。

　　RRx-001和经RRx-001处理的巨噬细胞上清下调了肿瘤细胞上的CD47和巨噬细胞上的SIRPα。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　细胞生存能力分析

　　细胞系：人mm -细胞系（MM.1S, rmi -8226, H929, ARP1, KMS-11, OPM2, LR5, ANBL6. wt），以及耐药细胞系（MM.1R, Dox40, LR5, ANBL6. wt）。BR, rpmi - 8226）。

　　浓度：0 - 5μM。

　　时间：24小时。

　　结果：诱导所有细胞系活力显著下降（p < 0.05），且呈剂量依赖性。

　　体内研究

　　RRx-001 （5 mg/kg或10 mg/kg，静脉注射，每周3次，连续24天）抑制肿瘤生长并延长异种移植小鼠模型的生存。

　　RRx-001（10­mg/kg, IP，每周2次，每天1次）对A549肺癌模型显示出强大的抗癌活性，依赖于肿瘤组织中肿瘤相关巨噬细胞（TAMs）的存在。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　动物模型：cb -17 scid小鼠皮下接种5.0 × 106 MM.1S细胞100 μ L无血清RPMI 1640培养基。

　　剂量：5毫克/公斤或10毫克/公斤。

　　给药方法：静脉注射，每周三次，连续24天。

　　结果：阻断MM肿瘤生长，提高生存率。

　　治疗的耐受性很好，表明没有明显的体重减轻。