GSK547抑制剂

　　GSK547 （GSK'547） 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 （RIPK1） 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的适应性免疫耐受。

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　　生物活性

　　体外研究

　　GSK547（0.1 -100000海里；24 h） L929细胞用重组tnf - α和zad不同剂量预处理30 min, 24 h后以32 nM的IC50诱导细胞死亡。

　　GSK547上调骨源性巨噬细胞（BMDM）中的STAT1信号。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　细胞生存能力分析

　　细胞系：l929细胞（小鼠l细胞NCTC 929）

　　浓度：0.1海里；10海里；1000海里；100000海里

　　孵化时间：24小时

　　结果：TNFα和zVAD联合作用后L929细胞活性降低，IC50为32 nM。

　　体内研究

　　GSK547 （GSK的547;RIP1i）在体内强烈靶向RIP1。RIP1抑制导致胰癌中免疫源性巨噬细胞分化，导致适应性免疫激活和对胰导管腺癌（PDA）的肿瘤保护。

　　GSK547（100毫克/公斤/天；通过食物给药；与对照组或Nec-1s治疗的小鼠相比，减少肿瘤负担并延长生存期。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　动物模型：野生型（WT）小鼠原位植入Pdx1Cre、KrasG12D、Trp53R172H （KPC）源性肿瘤细胞

　　剂量：~ 100毫克/公斤

　　给药方式：每日，15-50天

　　结果：减轻肿瘤负担，延长生存期。